2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 相关产品 (89):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
  • HY-11030
    SNT-207858 Antagonist
    SNT-207858 是一种选择性，可渗透血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
    SNT-207858
  • HY-P99004
    hMC1R agonist 1 Antagonist
    hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM)，hMC4R (b>EC50=915 nM)，和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
    hMC1R agonist 1
  • HY-P1213
    JKC363 Antagonist 99.55%
    JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂，在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
    JKC363
  • HY-P1215
    HS024 Antagonist
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
    HS024
  • HY-P4874
    ACTH (7-38) (human) Antagonist
    ACTH (7-38) (human) 是人 ACTH (1-39) 的 7-38 片段。人促肾上腺皮质激素(ACTH) (1-39) ，也被称为促肾上腺皮质激素抑制肽 (CIP) ，是 ACTH 受体的拮抗剂，没有任何皮质类固醇活性。
    ACTH (7-38) (human)
  • HY-N0637A
    (±)-Eriodictyol

    (±)-圣草酚

    (±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮，一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂，IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
    (±)-Eriodictyol
  • HY-B1456AS
    Fenoprofen-13C6 sodium hydrate

    菲诺洛芬 13C6

    Fenoprofen-13C6 (sodium hydrate) 是 13C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> sodium hydrate
  • HY-P2336
    CCZ01048
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-P1726A
    MSG606 TFA Antagonist
    MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC50=17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC50 values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice, with no effect in male mice.
    MSG606 TFA
  • HY-P1217A
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA Agonist
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂，在 CHO 细胞中，抑制 hMC3，hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM，600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH TFA 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA
  • HY-153660
    Bivamelagon Agonist
    MC-4R Agonist 2 (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂，可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
    Bivamelagon
  • HY-P5971
    TCMCB07 Antagonist
    TCMCB07 是一种环状九肽，是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 在恶病质中发挥重要作用。
    TCMCB07
  • HY-P1208A
    PG-931 TFA Agonist
    PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。
    PG-931 TFA
  • HY-N12267
    N,N′-Diferuloylputrescine Inhibitor
    N,N′-Diferuloylputrescine ((E/Z)-Terrestribisamide) 是 pigmentation 的抑制剂，降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
    N,N′-Diferuloylputrescine
  • HY-P5248
    Tetrapeptide-1 Agonist
    Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽，已被报道用作化妆品成分。
    Tetrapeptide-1
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Agonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
    Neuropeptide EI, rat
  • HY-P0097
    Nonapeptide-1

    九肽-1

    		Antagonist
    Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
    Nonapeptide-1
  • HY-P3981
    Defensin NP-3A Inhibitor
    Defensin NP-3A (NP-3A; Corticostatin 1) 是一种人粒细胞肽，具有抗 ACTH 活性。防御素是一种具有杀伤活性的抗菌肽。
    Defensin NP-3A
  • HY-P3567
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) Antagonist
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 是肾上腺皮质激素 (ACTH) 的衍生物，由垂体前腺产生和分泌。(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 作为黑素皮质素 (MC) 受体拮抗剂，抑制 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 诱导的大鼠过度梳理行为。
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)
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